OncoBayes 推進 OB-001 研發，應對 ADC 耐藥性及 TKI 入腦難題

處於臨床開發階段的非上市製藥公司 OncoBayes 今日宣佈，已順利完成 OB-001 的臨床前研究，展示出該藥物有潛力滿足腫瘤治療領域兩項尚未獲滿足的重大臨床需要：克服抗體藥物偶聯物 (ADC) 的耐藥性，以及提升酪氨酸激酶抑制劑 (TKI) 的入腦能力。

OB-001 可高選擇性、高效地抑制 P-糖蛋白 (P-gp) 及乳腺癌耐藥蛋白 (BCRP) 這兩種關鍵外排泵，兩者均存在於血腦屏障及腫瘤細胞表面。該藥物正以每日服用一次的口服片劑形式進行開發，擬與多種公認的標準抗腫瘤療法聯合使用，以提升這些療法的療效。

在灌流腦小鼠研究中，預先給予 OB-001 可顯著提高四種標準治療用激酶抑制劑的腦內暴露量，而全身（血漿）暴露量則基本維持不變。在 2026 年美國癌症研究協會 (AACR) 年會上發表的資料顯示，OB-001 可令奧希替尼的腦內暴露量提升近 400%，而全身暴露量的變化極小^[1],[2]。根據奧希替尼的轉化藥代動力學—藥效學—腫瘤生長抑制 (PK-PD-TGI) 模型預測，腦內暴露量的上述提升，有望大幅延長 EGFR 突變型非小細胞肺癌 (EGFRm NSCLC) 患者的中樞神經系統 (CNS) 無進展生存期。更有效地控制腦轉移，仍是非小細胞肺癌 (NSCLC) 及乳癌治療中尚未獲充分滿足的重要臨床需要。

這兩種外排泵亦已被確認是導致 ADC 耐藥的關鍵機制之一：外排泵過度表達會令腫瘤內的藥物載荷濃度下降。採用雙向轉運試驗進行的臨床前研究顯示，OB-001 可減少多種主流 ADC 藥物載荷的外排，包括戈沙妥珠單抗 (Trodelvy®) 所使用的 SN-38、索米妥昔單抗 (Elahere®) 所使用的 DM4，以及德曲妥珠單抗 (Enhertu®) 所使用的 DXd。

目前，公司正籌備開展並行臨床試驗，以取得與奧希替尼聯合用藥的概念驗證 (POC) 資料，同時評估其能否恢復腫瘤對德曲妥珠單抗 (T-DXd) 的敏感性。

OncoBayes 行政總裁 Jim Millen 表示：「這是我們團隊取得的一個關鍵里程碑，如今我們已為啟動 OB-001 的臨床研究計劃做好充分準備。OB-001 有望成為同類首創藥物，作為一種使用方便的口服輔助用藥，配合多種重磅抗腫瘤療法使用，具有廣泛的應用潛力。這確實是一項具備產品化機會的研發管線。」

參考文獻： ^1.AACR 2026 年會摘要 5873。2026 年 4 月 1 日；86(7_Supplement)：5873。https://doi.org/10.1158/1538-7445.AM2026-5873. ^2.Cancer Research Communications。2026 年 5 月 1 日；6 (5): 1213–1219。https://doi.org/10.1158/2767-9764.CRC-25-0553.

聯絡方式：Mark Brimble，mbrimble@oncobayes.com